观天下！呋喹替尼是什么？呋喹替尼的研发背景是什么？

呋喹替尼是什么?

“呋喹替尼”是首个独立由中国人发明、中国医生研究、中国企业研发的抗癌药。呋喹替尼胶囊单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族(VEGFR1、2和3)。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。

呋喹替尼的研发背景是什么?

全球每年新发结直肠癌136万例，病死69万4000例。在中国，每年新发结直肠癌37万6000例，且大部分结直肠癌患者诊断时已至中晚期。转移性结直肠癌的标准治疗为化疗，对于化疗失败的晚期结直肠癌患者，有效的治疗选择非常有限。两期化疗失败后，许多患者仍然体质较好，生存愿望强烈，亟需安全有效的后续治疗方案。对此，呋喹替尼的III期关键性临床研究吸纳了416名晚期结直肠癌患者，平均年龄54.6岁，其中161例为女性，这些患者分成两组，一组使用呋喹替尼新药，另一组则使用安慰剂，通过每日一次，28天为一疗程(治疗21天，停药7天)的治疗，研究随访至2017年1月17日。

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